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Wissenschaftspreis für neuartiges Konzept zum Design selektiver Wirkstoffe



Peter Gmeiner, Inhaber des Lehrstuhls für Pharmazeutische Chemie, erhält zusammen mit seiner Arbeitsgruppe und dem Lehrstuhl für Klinische Nuklearmedizin (Torsten Kuwert) den mit 10.000 Euro dotieren Phoenix-Pharmazie-Wissenschaftspreis 2008 (1).

Die Erlanger Wissenschaftler haben ein neuartiges Konzept zum Design selektiver Wirkstoffe entwickelt. Arzneistoffe wirken durch die Aktivierung oder Blockade definierter Biomoleküle im Organismus. Die entsprechende Rezeptor-Ligand-Erkennung muss sich dabei nicht nur durch ein besonders hohes Bindungsvermögen (Affinität), sondern auch durch eine exzellente Spezifität (Selektivität) auszeichnen. Dies gilt insbesondere für von Arzneistoffen abgeleiteten Imaging-Reagenzien, die in der modernen Diagnostik und Bildgebung (beispielsweise der Positronen-Emissions-Tomographie) gebraucht werden.

Da eine durch einen D3-Rezeptor vermittelte Neurotransmission mit einer Reihe zentral-nervöser Störungen wie der Schizophrenie oder der Parkinsonschen Krankheit in Zusammenhang steht, sind D3-selektive Wirkstoffe als Leitstrukturen für das moderne Drug Discovery und als potenzielle PET-Liganden von außerordentlichem Interesse. Schlüsselschritte des Vorgehens sind der gezielte Einsatz von 3D-QSAR-Verfahren (CoMFA und CoMSIA) zur Vorhersage von Subtypselektivität, eine darauf aufbauende gezielte Wirkstoffsynthese, die Untersuchung von Rezeptor-Ligand-Bindung gegenüber einer Palette von Subtypen und Strukturverwandten des jeweiligen Targetproteins und schließlich die Entwicklung einer Radiosynthese für ausgewählte Zielstrukturen.


(1) Die Erlanger Forschungsergebnisse wurden 2007 im „Journal of Medicinal Chemistry“ veröffentlicht. Die Phoenix Pharma AG zeichnet jährlich wissenschaftliche Arbeiten auf den Gebieten Pharmakologie, Pharmazeutische Biologie, Pharmazeutische Chemie und Pharmazeutische Technologie aus, die in einer deutschen oder englischen Fachzeitschrift veröffentlicht wurden.



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